Acetylcholin (ACh) ist einer der wichtigsten Neurotransmitter in vielen Organismen, so auch im Menschen.
Es vermittelt zum Beispiel die Erregungsübertragung zwischen Nerv und Muskel an der neuromuskulären Endplatte. Weiterhin stellt Acetylcholin den Transmitter dar, welcher die Übertragung von der ersten auf die zweite der beiden hintereinandergeschalteten Nervenzellen im vegetativen Nervensystem,also sowohl im Sympathicus als auch im Parasympathicus vermittelt. Im parasympathischen Teil des vegetativen Nervensystems ist es zudem der Transmitter der zweiten Nervenzelle am Endorgan und außerdem der Transmitter, der die Schweißsekretion der Schweißdrüsen stimuliert. Daneben stellt ACh einen wichtigen Transmitter im zentralen Nervensystem dar. Viele kognitive Prozesse sind an ACh als Botenstoff gebunden. So besteht beispielsweise bei der Alzheimer Erkrankung (Morbus Alzheimer) durch Absterben vor allem ACh produzierender Nervenzellen ein Mangel an ACh. Diesen Mangel versucht man medikamentös auszugleichen, indem man mit Acetylcholinestherasehemmern dieses ACh abbauende Enzym hemmt, um dadurch die ACh Konzentration an den Synapsen zu erhöhen.
ACh wirkt an verschiedenen Rezeptoren. Manche dieser Rezeptoren werden auch durch Nikotin stimuliert. Man nennt sie darum Nikotinrezeptoren, die Nikotinwirkung wird durch sie vermittelt. Andere ACh-Rezeporen werden durch das Pilzgift Muscarin stimuliert. Diese nennt man darum Muscarinrezeptoren. Von beiden gibt es verschiedenen Subtypen. Es gibt auch Substanzen, welche indirekt die Wirkung von ACh an seinen Rezeptoren steigern können (indirekt cholinerg wirkende Substanzen. Dazu gehören die verschiedenen Hemmstoffe der Cholinesterase (eigentlich Acetylcholinesterase-Hemmstoffe). Dies sind ganz unterschiedlich hemmende Stoffe. In die große Gruppe dieser Stoffe gehören die oben erwähnten Medikamente, welche man bei der Alzheimer Erkrankung anwendet. Manche verursachen eine vorübergehende Hemmung, andere blockieren das Enzym dauerhaft. Solche irreversibel wirkenden Hemmstoffe der Cholinesterase sind verschiedene Organophosphorsäureester z.B. das bekannte InsektizidParathion (E605)), ebenso aber auch die chemischen Kampfstoffe Sarin, Tabun und viele andere, welche in geringsten Mengen eine tödliche Überstimulierung der cholinergen Synapsen bewirken.
Zahlreiche Substanzen blockieren auch die Wirkung von ACh an seinen Rezeptoren (v.a. an den Muscarinrezeptoren), man nennt dies dann eine anticholinerge Wirkung. Bestimmte Alkaloide wirken anticholinerg, wie z.B. Atropin oder Scopolamin.
Durch das Enzym Acetylcholinesterase kann es nach Freisetzung in den synaptischen Spalt und Bindung an den Acetylcholinrezeptor wieder in Cholin und Essigsäure (bzw. Acetat) gespalten und unwirksam gemacht werden.
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